Artemisininu je liek používaný na lieçbu multi-omámit` rezistentných kmeńov falciparummalaria. Zlúçenina (sesquiterpene laktón) je izolovaný z rastliny Artemisia annua. Nie všetky rastliny tohto druhu obsahujú artemisininu. Zrejme je to len produkoval, ked je rastlina vystavená za urçitých podmienok, s najväçšou pravdepodobnost`ou biotická alebo abiotickým stresom. To môže byt` syntetizovaný z artemisinic kyseliny [1]. Droga je odvodený z bylín používaných v tradiçnej çínskej medicíne, hoci to je zvyçajne chemicky modifikované a kombinované s inými liekmi.
Užívanie tejto drogy sama o sebe ako monoterapia je výslovne neodradil Svetovou zdravotníckou organizáciou ako tam boli náznaky, že parazity sú malárie rozvoj rezistencie na liek. Kombinácia terapií, ktoré zahrńajú artemisininu sú prednostné zaobchádzanie pre malária a boli úçinné a dobre tolerované u pacientov. Droga je tiež je študovaná ako lieçba rakoviny.
História artemisininu
Artemisia bol používaný çínskej bylinky pre viac ako tisíc rokov v lieçbe mnohých chorôb, ako je kožné ochorenie a malária. Najstarší záznam pochádza z roku 200 pnl, v "Pät`desiat-dva pravidiel", objavil z Mawangdui Han dynastie hroby. Jeho malárii žiadost` bola prvýkrát popísaná v Zhouhou vyrábajú Fang ("Príruçka pravidiel pre mimoriadne situácie"), editoval v polovici štvrtého storoçia Ge Hong. V roku 1960 bol výskumný program zriadený çínskej armády nájst` adekvátnu lieçbu malárie. V roku 1972, v priebehu tohto výskumu, Tu Youyou (çíńan: .. Liek Artemisia annua (roçná palina) je menovaný Qinghaosu v çínštine Bol to jeden z mnohých kandidátov potom testuje çínskymi vedcami zo zoznamu takmer 200 çínskej tradiçnej medicíny pre lieçbu malárie. Bolo to jediná, ktorá bola úçinná, ale bolo zistené, že schválila parazitov malárie z ich tela rýchlejšie ako ktorákolvek iná droga v histórii. Artemisia annua je spoloçným bylina a bol nájdený v mnohých çastiach sveta, vrátane pozdĺž Potomac rieky, vo Washingtone, DC objavil artemisininu v listoch
Snímky z pôvodných vedeckých prác sú k dispozícii on-line [3], a knihu, Zhang Jianfang, "Late správy - Záznam o projekte 523 a Výskum a vývoj Qinghaosu", Yangcheng Evening News Publisher 2007, 2007), bol vydávaný [4] v roku 2006, ktorý zaznamenáva históriu objavu.
To zostalo velmi neznámy pre zvyšok sveta asi desat` rokov, než výsledky boli zverejnené v çínskej lekárskom çasopise. Správa bola sa stretával so skepticizmom na prvý, pretože çínske urobil nepodložené tvrdenia o tom, že našiel lieçby malárie skôr. Okrem toho, že chemická štruktúra artemisininu, najmä peroxid, vyzeral, že je príliš nestabilná, že je životaschopné droga.
Artemisininu lieçbu rakoviny
Artemisininu je pod skorý výskum a testovanie pre lieçbu rakoviny, predovšetkým vedci na University of Washington. [7] [8] artemisininu má peroxid laktón skupiny v jej štruktúre. To je si myslel, že ked peroxid dostane do kontaktu s vysokou koncentráciou železa (obyçajný v rakovinové bunky), molekula sa stáva nestabilný a uvolńuje reaktívne formy kyslíka. Bolo dokázané zníženie angiogenesisvascular endoteliálny rastový faktor v niektorých tkanivových kultúrach. a vyjadrenie
çisto syntetický analóg
çelit` súçasnosti nedostatok v listoch annua Artemisia, vedci hladajú spôsob, ako rozvíjat` artemisininu umelo v laboratóriu. 2006 papier v prírode [6], geneticky modifikované kvasinky, ktoré môžu syntetizovat` predchodcu tzv artemisinic kyseliny, ktoré môžu byt` chemicky transformovaný na artemisininu. Zlúçeninu zvanú OZ-277 (tiež známy ako RBx11160), ktorú vyvinulo Jonathan Vennerstrom na University of Nebraska, sa ukázal byt` ešte úçinnejší ako prírodný produkt v skúmavka štúdiách. šest` mesaçný skúšky lieku na ludských subjektoch v Thajsku sa zaçala v januári 2005. Tam sú tiež plány k závodu rast v iných oblastiach sveta, mimo Vietnam a çína (Keńa, Tanzánia, Madagaskar).
Ahmad, H., Singh, SV, Awasthi, YC: "Inhibícia dobytka šošovky glutatión transferázy S-by hematin, bilirubín, a bromosulfophthalein". Oçná šošovka Toxické Res. 8, 431 do 440, 1991
Lai, H., Singh, N.: "artemisininu a rakovina", rakovina listov, 91:41-46, 1995
Lai, H., Singh, N.: "artemisininu a rakovina", medzinárodný žurnál onkológie 18:767-772, 2001 od Efferth et.al. a vedy o živote, november 2002
