Artemisinin este un medicament utilizat pentru a trata mai multe medicamente tulpini rezistente de falciparummalaria. Compus (a lactoná sesquiterpene) este izolat din planta Artemisia annua. Nu toate plantele din aceastá specie contin artemisinin. Aparent, este produse numai în cazul în care planta este supus anumitor conditii, stres cel mai probabil bioticá sau abioticá. Acesta poate fi sintetizat din acidul artemisinic. [1] de droguri este derivat dintr-o planta folosita in medicina traditionala chineza, deši este, de obicei, modificat chimic ši combinate cu alte medicamente.
Utilizarea de droguri de sine ca monoterapie este descurajatá în mod explicit de cátre Organizatia Mondialá a Sánátátii ca au existat semne cá parazitii malariei sunt în curs de dezvoltare a rezistentei la medicamente. terapii combinate care includ artemisinin sunt tratamentul preferat pentru malarie ši sunt atât eficiente ši bine toleratá de pacientii. De droguri este, de asemenea, de a fi studiate ca un tratament pentru cancer.
Artemisinin Istorie
Artemisia a fost folosit de fitoterapeuti chinezi pentru mai mult de o mie de ani în tratamentul de multe boli, cum ar fi bolile de piele ši malaria. Cea mai veche înregistrare dateazá din 200 î.Hr., în "Cincizeci ši doi de prescrise" dezgropat din mormintele dinastiei Han Mawangdui. Aplicarea acestuia a fost descrisá pentru prima oará împotriva malariei în Zhouhou Beji Fang ("Manualul de reglementári pentru Situatii de Urgentá"), editat la mijlocul secolului al patrulea de Ge Hong. în anii 1960 un program de cercetare a fost înfiintat de cátre armata chinezá pentru a gási un tratament adecvat pentru malarie. în 1972, în cadrul acestei cercetári, Tu Youyou (chinezá:. Artemisia annua (pelin anual) de droguri este numit Qinghaosu în chinezá Acesta a fost unul dintre mai multi candidati, apoi testate de oamenii de štiintá chinezi dintr-o listá de aproape 200 de medicamente traditionale chinezešti. pentru tratarea malariei. A fost singurul care a fost eficace, dar sa constatat cá acesta a dispárut parazitii malariei din trupurile lor mai repede decat orice alte medicamente din istorie. Artemisia annua este o planta comuná ši a fost gasit in multe parti ale lumii, inclusiv de-a lungul râului Potomac, în Washington, DC descoperit artemisinin în frunzele de
Imagini de lucrári štiintifice originale sunt disponibile online [3] ši o carte, Zhang Jianfang, "Late Raport - Record de proiect 523 ši de Cercetare ši Dezvoltare de Qinghaosu", Yangcheng Evening News Publisher 2007, 2007), [4] a fost publicat în 2006, care înregistreazá istorie a descoperirii.
A rámas în mare parte necunoscute la restul lumii timp de aproximativ zece ani, pâná când rezultatele au fost publicate într-un jurnal medical chinez. Raportul a fost întâmpinatá cu scepticism la început, deoarece chinezii au fácut afirmatii nefondate despre tratamentele care au gásit pentru malarie înainte. în plus, structura chimicá a artemisinin, în special peroxid, párea sá fie prea instabil pentru a fi un medicament viabil.
Artemisinin cancerului de tratament
Artemisinin se aflá în primele cercetári ši testarea pentru tratamentul cancerului, în primul rând de cercetatorii de la Universitatea din Washington [7] [8]. Artemisinin are un grup de lactoná peroxid în structura sa. Se crede cá atunci când peroxidul intra in contact cu concentratii mari de fier (comune în celule canceroase), molecula devine instabil ši comunicate de specii reactive de oxigen. Aceasta a fost dovedit a reduce factorul de creštere endotelial angiogenesisvascular în unele culturi de tesut. ši expresia
Pur analogi sintetici
Pentru a contracara lipsa prezente în frunzele de Artemisia annua, cercetátorii au fost cáutarea pentru un mod de a dezvolta artemisinin artificial în laborator. O lucrare 2006, în Nature [6] a prezentat o drojdie modificate genetic, care poate sintetiza un precursor numit acid artemisinic care pot fi convertite în artemisinin chimic. Compus numit OZ-277 (de asemenea cunoscute ca RBx11160), dezvoltat de Jonathan Vennerstrom de la Universitatea din Nebraska, sa dovedit a fi chiar mai eficient decât produsul natural în studiile eprubetá. Un studiu de šase luni de droguri pe subiecti umani în Thailanda a fost început în ianuarie 2005. Existá, de asemenea, planuri de a avea plantele sá creascá în alte zone ale lumii în afara Vietnam ši China (Kenya, Tanzania, Madagascar).
Ahmad, H., Singh, SV, Awasthi, YC: "Inhibarea de bovine lentile glutation S-transferazele de hematiná, bilirubina, ši bromosulfophthalein". Lens Res Toxic Eye. 8, 431-440, 1991
Lai, H., Singh, N.: "Artemisinin si cancerul", scrisori Cancer, 91:41-46, 1995
Lai, H., Singh, N.: "Artemisinin si cancerul", International Journal of Oncology 18:767-772, 2001 de cátre Efferth et ši štiintele vietii, noiembrie 2002