Artemisininu je lék užívaný k léçbé multi-omámit rezistentních kmenú falciparummalaria. Slouçenina (sesquiterpene lakton) je izolován z rostliny Artemisia annua. Ne všechny rostliny tohoto druhu obsahují artemisininu. Zrejmé je to jen produkoval, když je rostlina vystavena za urçitých podmínek, s nejvétší pravdépodobností biotický nebo abiotickým stresúm. To múže být syntetizován z artemisinic kyseliny [1]. Droga je odvozen z bylin používaných v tradiçní çínské medicíné, açkoli to je obvykle chemicky modifikovány a kombinovány s jinými léky.
Užívání této drogy sama o sobé jako monoterapie je výslovné odrazovány Svétovou zdravotnickou organizací jako tam byly náznaky, že paraziti jsou malárie rozvoj rezistence na lék. Kombinace terapií, které zahrnují artemisininu jsou prednostní zacházení pro malárie a byly úçinné a dobre tolerované u pacientú. Droga je také je studována jako léçba rakoviny.
Historie artemisininu
Artemisia byl používán çínské bylinky pro více než tisíc let v léçbé mnoha nemocí, jako je kožní onemocnéní a malárie. Nejstarší záznam pochází z roku 200 pr.nl, v "Padesát-dva pravidel", objevil z Mawangdui Han dynastie hroby. Jeho malárii žádost byla poprvé popsána v Zhouhou Beji Fang ("Príruçka pravidel pro mimorádné situace"), editoval v poloviné çtvrtého století Ge Hong. V roce 1960 byl výzkumný program zrízený çínské armády najít adekvátní léçbu malárie. V roce 1972, v prúbéhu tohoto výzkumu, Tu Youyou (çíńan:.. Lék Artemisia annua (roçní pelynék) je jmenován Qinghaosu v çínštiné Byl to jeden z mnoha kandidátú pak testován çínskými védci ze seznamu témér 200 çínské tradiçní medicíny pro léçbu malárie. Byla to jediná, která byla efektivní, ale bylo zjišténo, že to schválila parazitú malárie z jejich téla rychleji než jakýkoliv jiný lék v historii. Artemisia annua je spoleçným bylina a byl nalezený v mnoha çástech svéta, vçetné podél Potomac reky, ve Washingtonu, DC objevil artemisininu v listech
Snímky z púvodních védeckých prací jsou k dispozici on-line [3], a knihu, Zhang Jianfang, "Late zprávy - Záznam o projektu 523 a Výzkum a vývoj Qinghaosu", Yangcheng Evening News Publisher 2007, 2007), byl vydáván [4] v roce 2006, který zaznamenává historii objevu.
To zústalo velmi neznámý pro zbytek svéta asi deset let, než výsledky byly zverejnény v çínské lékarském çasopise. Zpráva byla se setkával se skepticismem na první, protože çínské udélal nepodložená tvrzení o tom, že našel léçby malárie dríve. Kromé toho, že chemická struktura artemisininu, zejména peroxid, vypadal, že je príliš nestabilní, že je životaschopné droga.
Artemisininu léçbu rakoviny
Artemisininu je pod çasný výzkum a testování pro léçbu rakoviny, predevším védci na University of Washington. [7] [8] artemisininu má peroxid lakton skupiny v její strukture. To je si myslel, že když peroxid dostane do kontaktu s vysokou koncentrací železa (obyçejný v rakovinné buńky), molekula se stává nestabilní a uvolńuje reaktivní formy kyslíku. Bylo prokázáno snížení angiogenesisvascular endoteliální rústový faktor v nékterých tkáńových kulturách. a vyjádrení
çisté syntetický analog
çelit souçasné dobé nedostatek v listech annua Artemisia, védci hledají zpúsob, jak rozvíjet artemisininu uméle v laboratori. 2006 papír v prírodé [6], geneticky modifikované kvasinky, které mohou syntetizovat predchúdce tzv. artemisinic kyseliny, které mohou být chemicky preménén na artemisininu. Slouçeninu zvanou OZ-277 (také známý jako RBx11160), kterou vyvinulo Jonathan Vennerstrom na University of Nebraska, se ukázal být ješté úçinnéjší než prírodní produkt v zkumavka studiích. šest mésíçní zkoušky léku na lidských subjektech v Thajsku byla zahájena v lednu 2005. Tam jsou také plány k závodu rúst v jiných oblastech svéta, mimo Vietnam a çína (Keńa, Tanzanie, Madagaskar).
Ahmad, H., Singh, SV, Awasthi, YC: "Inhibice skotu çoçky glutathion transferázy S-by hematin, bilirubin, a bromosulfophthalein". Oçní çoçka Toxické Res. 8, 431 do 440, 1991
Lai, H., Singh, N.: "artemisininu a rakovina", rakovina dopisú, 91:41-46, 1995
Lai, H., Singh, N.: "artemisininu a rakovina", mezinárodní žurnál onkologie 18:767-772, 2001 od Efferth et.al. a védy o životé, listopad 2002
